吸入剂沉积率评估

检测项目

空气动力学粒径分布：测定吸入剂中药物颗粒的粒径分布，是评估其能否沉积在肺部靶部位的基础参数。

细粒子分数：指空气动力学直径小于5微米的药物颗粒占总输出剂量的百分比，是评价肺部沉积潜力的关键指标。

递送剂量均一性：评估多剂量吸入剂在生命周期内，每次触发所递送药物剂量的稳定性和一致性。

总沉积率：指从吸入装置中释放并沉积在人体呼吸道（包括口咽部、肺部等）的总药量占标示剂量的百分比。

肺部沉积率：特指沉积在肺部（肺泡区和气管支气管区）的药物剂量占总输出剂量的比例，是药效的直接反映。

口咽部沉积率：评估沉积在口腔、咽喉和上呼吸道的药量，与局部副作用（如念珠菌感染）风险相关。

体外-体内相关性研究：建立体外空气动力学测试结果与体内临床疗效或沉积数据之间的定量关系模型。

喷雾模式与喷雾形态：通过成像技术分析气溶胶云的几何形状和密度分布，预测其与患者吸气流的相互作用。

流速依赖性：评估在不同吸气流量下，吸入剂的输出剂量和粒径分布的变化，模拟不同患者的使用情况。

颗粒质量密度：测量药物颗粒的真实密度和堆积密度，用于计算空气动力学直径，影响沉积部位预测。

检测范围

加压定量吸入剂：评估以抛射剂驱动的传统pMDI，重点关注其启动喷射特性、低温效应和协同给药技术。

干粉吸入剂：评估依赖患者吸气气流分散药物微粉的DPI，研究其分散机制、阻力特性和湿度敏感性。

软雾吸入剂：评估采用机械能产生低速软雾的装置，如Respimat，关注其长喷雾时间和高肺部沉积特性。

雾化吸入剂：评估通过射流或超声将溶液/混悬液转化为气溶胶的雾化器，包括振动筛孔等新型技术。

单剂量与多剂量装置：区分评估胶囊型、泡罩型单次剂量装置和储库型多次剂量装置的沉积特性差异。

仿制药与原研药：在生物等效性研究中，对比测试仿制吸入剂与原研吸入剂的体外沉积性能一致性。

新制剂研发阶段：在处方筛选和工艺开发早期，进行沉积率预评估，以优化配方和装置设计。

产品质量控制：作为上市后产品批放行和稳定性考察的关键项目，确保每批产品性能符合标准。

患者使用错误研究：评估在错误操作（如吸气不同步、流速不当、未摇匀）情况下的沉积率变化。

特殊人群用药：模拟儿童、老年人或重症患者较弱的吸气流量，评估其在这些人群中的有效沉积剂量。

检测方法

级联撞击器法：使用安德森级联撞击器、新一代撞击器等，根据惯性分离原理，分级收集不同粒径颗粒并定量。

吸入模拟器法：连接级联撞击器与能模拟人体呼吸波形（流速、容积、呼吸比）的机械肺，进行更真实的测试。

激光衍射法：利用激光散射原理实时测量喷雾或气溶胶云的粒径分布，速度快但不区分颗粒密度。

相位多普勒分析仪法：同时测量运动单颗粒的粒径和速度，用于深入研究雾化液滴的动态特性。

γ闪烁显像法：将药物用放射性同位素标记后吸入，通过γ相机二维成像定量各呼吸道区域的沉积量。

单光子发射计算机断层成像：SPJianCe技术提供三维沉积图像，能更精确地定位药物在肺叶乃至肺段的沉积。

正电子发射断层扫描：PET技术使用超短半衰期正电子核素标记，灵敏度极高，可用于微剂量研究。

药代动力学法：通过测定血浆或尿液中的药物浓度，利用药动学模型反推肺部吸收和全身暴露量。

体外沉积模型法：使用解剖复制或理想化的口咽模型连接撞击器，模拟上呼吸道对气溶胶的截留作用。

高速成像法：采用高速摄像机捕捉喷雾形成的初始阶段、液滴破碎和云团演变过程，进行形态学分析。

检测仪器设备

安德森级联撞击器：经典的八级惯性撞击器，配备预分离器，是各国药典收载的标准空气动力学粒径测定装置。

新一代药用吸入剂撞击器：设计更紧凑，死体积小，适用于低剂量药物，并减少了颗粒反弹和再夹带。

快速筛分撞击器：通过快速更换收集盘实现高通量测试，广泛应用于制剂研发和QC实验室。

药用吸入剂测试系统：集成流量控制、触发模拟、温湿度控制及自动清洗功能的智能化全自动测试平台。

呼吸模拟器：能够精确复制典型成人、儿童和患者的正弦波、方波等特定呼吸波形的电子机械装置。

激光粒度分析仪：基于米氏散射理论，对悬浮在空气中的气溶胶云进行实时、非接触式的粒径分布测量。

喷雾形态与喷雾模式分析仪：采用激光片光源照明和高分辨率CCD相机，对喷雾的几何形态进行二维定量分析。

γ闪烁显像系统：包括大视野γ相机、计算机采集处理系统及专用的放射性标记与防护设备。

体外口咽模型：通常由树脂或玻璃制成，模拟从口腔到气管的解剖结构，用于评估口咽部沉积损失。

恒温恒湿箱：为吸入剂测试提供标准化的环境条件（如25°C/60% RH），确保测试结果的可比性和重现性。

检测流程

1、咨询：提品资料(说明书、规格书等)

2、确认检测用途及项目要求

3、填写检测申请表(含公司信息及产品必要信息)

4、按要求寄送样品(部分可上门取样/检测)

5、收到样品，安排费用后进行样品检测

6、检测出相关数据，编写报告草件，确认信息是否无误

7、确认完毕后出具报告正式件

8、寄送报告原件