溶解度测定：评估抑制剂在不同pH介质中的溶解特性，是预测其口服吸收潜力的首要物理化学参数。
渗透性评估：通过Caco-2细胞模型或人工膜渗透性测定，评估抑制剂穿过肠道上皮细胞屏障的能力。
血浆蛋白结合率：测定抑制剂与血浆蛋白（主要是白蛋白和α1-酸性糖蛋白）的结合程度，影响其游离血药浓度和药效。
体外代谢稳定性：通常在肝微粒体或肝细胞中进行，评估抑制剂被肝脏酶系（如CYP450）代谢的速率。
代谢产物鉴定：利用高分辨质谱等技术，识别和鉴定抑制剂在生物转化过程中生成的主要代谢产物。
CYP450酶抑制/诱导作用：评估抑制剂对主要药物代谢酶活性的抑制或诱导潜力，预测潜在的药物-药物相互作用。
血脑屏障穿透性预测：通过特定模型评估抑制剂穿透血脑屏障进入中枢神经系统的能力，对中枢神经系统靶点药物至关重要。
口服生物利用度预测：综合溶解度、渗透性和代谢稳定性数据，通过数学模型初步预测口服给药后的绝对生物利用度。
血浆稳定性测试：考察抑制剂在全血或血浆中的化学稳定性，判断其是否易被血浆酶水解。
制剂溶出度测试：测定抑制剂从特定制剂中释放的速率和程度，是影响其体内吸收的关键因素。
小分子化学抑制剂：涵盖各类靶向激酶、蛋白酶、表观遗传酶等的小分子化合物，是生物利用度测试的主要对象。
前药化合物：针对本身活性或性质不佳的母药设计的衍生物，需测试其在体内转化为活性形式的速度和程度。
天然产物提取物：对来源于植物、微生物的具有抑制活性的天然成分，评估其复杂的体内过程。
多肽类抑制剂：评估这类分子易被蛋白酶降解的特性对其口服生物利用度的挑战。
不同盐型/晶型：同一抑制剂的不同盐形式或结晶形态可能显著影响溶解度和生物利用度，需分别测试。
不同给药途径的制剂：不仅限于口服制剂，也包括鼻用、透皮、肺部吸入等给药系统的生物利用度评估。
药物候选物筛选阶段化合物：在药物发现早期，对大量候选分子进行高通量生物利用度筛选。
临床前开发阶段化合物：对少数进入开发阶段的先导化合物进行系统、深入的生物利用度及药代动力学研究。
仿制药与原研药：在仿制药开发中，需证明其与参比制剂具有生物等效性，即相似的生物利用度。
食物影响研究：评估进食与否对抑制剂吸收程度和速率的影响，为临床给药方案提供依据。
摇瓶法溶解度测定：经典方法，将过量抑制剂置于缓冲液中震荡平衡后，测定上清液浓度以确定平衡溶解度。
Caco-2细胞单层转运实验：体外预测肠道吸收的“金标准”模型，通过测定表观渗透系数评估渗透性。
平行人工膜渗透性测定法：一种基于96孔板的高通量筛选方法，用于快速评估化合物的被动扩散渗透性。
超滤法/平衡透析法测定蛋白结合率：将含药血浆进行超滤或透析，分别测定自由药物和总药物浓度以计算结合率。
肝微粒体温孵实验：将抑制剂与肝微粒体及辅因子共孵育，通过测定母药剩余量来评估代谢稳定性。
液相色谱-质谱联用分析：用于生物样品中抑制剂及其代谢产物的定性与定量分析的核心技术。
CYP450酶抑制荧光筛选法：利用荧光底物进行高通量初筛，快速判断化合物对特定CYP亚型的抑制潜力。
在体/离体肠灌流模型：更接近生理条件的实验模型，用于精确研究抑制剂在肠道段的吸收机制和速率。
药代动力学整体动物实验：通过给大鼠、犬等动物给药后系列采血，测定血药浓度-时间曲线，计算绝对生物利用度。
生理药代动力学建模与模拟：整合化合物的理化性质、体外数据和生理参数，通过计算机模型预测体内过程。
高效液相色谱仪：用于分离和定量分析生物样品中复杂的抑制剂成分及其代谢物的核心设备。
三重四极杆质谱仪：与HPLC联用形成LC-MS/MS系统，提供高灵敏度、高特异性的定量分析能力。
高分辨质谱仪：如Q-TOF或Orbitrap，用于精确测定分子量，实现对未知代谢产物的鉴定与结构推测。
酶标仪：用于进行基于紫外、荧光或化学发光的96/384孔板检测，如CYP抑制初筛、细胞活性检测等。
恒温振荡培养箱：为溶解度测定、微粒体温孵、细胞培养等实验提供恒温及震荡环境。
平衡透析装置：由透析池、半透膜及驱动系统组成，用于精确测定药物血浆蛋白结合率。
超滤离心管与离心机：通过离心力驱动实现血浆中游离药物的快速分离，用于蛋白结合率的高通量测定。
Caco-2细胞培养系统：包括CO2培养箱、Transwell板等，用于建立和维持用于渗透性测试的细胞单层模型。
自动液体处理工作站：实现从样品前处理、试剂添加到板间转移的自动化，提高高通量筛选的效率和精度。
生理信号采集系统（用于在体实验）：在整体动物药代实验中，用于监测动物的生理状态，保障实验数据的可靠性。
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